抗血管性痴呆I类新药MG36
1.项目简介：
血管性痴呆（VaD）是仅次于阿尔茨海默氏病的老年性痴呆的第二大常见形式，约占痴呆症病例的20％。血管性痴呆是指由脑供血减少或阻断导致脑组织破坏，从而引起的认知功能障碍。目前尚无批准VaD治疗药物。因此，临床上急需研发用于治疗VaD的药物。
MG36是发明人以山竹果皮中活性成分α-捯念子素为原料，经化学修饰得到的新型PDE4抑制剂。该抑制剂不仅具有良好的PDE4抑制活性（17nM）,还对其他PDEs亚型具有较好的选择性。小鼠给予MG36口服给药具有良好安全性，初步试验LD50大于1500 mg/kg，且在10mg/kg口服给药剂量下，无恶心、呕吐副作用。MG36在小鼠单侧颈总动脉闭塞（UCCAO）模型中改善小鼠空间学习记忆能力，且优于阳性药多奈哌齐（0.7mg/kg）。MG36还有良好的类药性特性。体外肝微粒体稳定性良好（t1/2168 min）。hERG钾离子通道 (IC50) >30 μM；对细胞色素P450酶1A2, 2B6, 2C9,2D6, 3A4亚型IC50>10 μM。SD大鼠口服5 mg/kg MG36后，t1/2、Cmax 的药代动力学参数分别为3.48 h、661 ng/mL。口服生物利用度(F)为28%。项目拟进行产业转化，以合作开发或转让等形式进行技术的转化和开发。
2.专利情况：发明名称：α-倒捻子素衍生物及其应用
申请号：CN201911353752.5
3.项目成熟度：小试阶段
4.项目负责人及简介：
何细新，广州中医药大学教授。主持参与国家、省部级课题多项。在JMC, BMC等专业期刊发表高水平研究论文40余篇。获得中国发明专利授权11余项。
5.联系人及联系电话：
项目联系人：陈老师
联系电话：020-39358469
Email：chenchuangrong@gzucm.edu.com