广州中医药大学成果转化推荐项目——肥胖症1类新药CLA


肥胖症1类新药CLA


1.项目简介:

超重与肥胖已经成为全球公共卫生难题:是高血压、糖尿病、心血管疾病等重大疾病的主要危险因素,显著增加死亡风险;还是造成新冠病毒感染者发生重症和死亡的重要因素。减肥药市场庞大,我国尚无自主开发的1类减肥化学药新药问世,急需安全高效的口服减肥新药。

树豆内酯A (Cajanolactone A; CLA)是发明人从药用植物树豆(木豆)叶中发现的新化合物单体。CLA可制成软胶囊等口服药物剂型。小鼠给予CLA口服给药具有良好安全性,初步试验LD50大于10000 mg/kg。在去卵巢致雌激素缺乏引起的雌性小鼠肥胖动物模型和高脂饮食诱导所致雌性小鼠肥胖动物模型实验中,口服40 mg/kgCLA,均能显著抑制肥胖动物全身白色脂肪量、皮下脂肪量、内脏脂肪量和体脂率的增加。CLA可通过抑制下丘脑促食欲基因表达、抑制体内脂肪生成和累积相关基因表达、促进UCP1依赖性产热、保护线粒体促进能量代谢等作用,抑制脂质在脂肪组织和肝脏的过量堆积和由此带来的组织病变和功能损伤。CLA能够上调IRS2基因mRNA表达水平,改善胰岛素敏感性;改善肝脏脂肪变性。CLA可开发成为一种防治高脂饮食诱导所致肥胖症、脂肪肝的1类新药,特别是女性绝经后肥胖症、脂肪肝的1类新药,作用机制新颖;口服给药安全高效。

2.专利情况:

研究成果申请了中国发明专利和PCT专利。发明名称:树豆内酯A在制备治疗后天肥胖及其伴随症制剂中的应用,申请号:CN 202010690676.3; 国际申请号:PCT/CN2020/130275

3.项目成熟度:小试中试阶段

4.项目负责人及简介:

胡英杰,广州中医药大学中药学专业二级教授。主持重大新药创制国家科技重大专项、国家重点研发计划项目等重点医药科研项目7项。获广东省科学技术奖二等奖2项。发表研究论文100多篇,包括SCI收录论文30余篇。药物发明专利获授权20余项。


5.联系人及联系电话:

项目联系人:陈老师

联系电话:020-39358469

Emailchenchuangrong@gzucm.edu.com


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